Was ist ein partieller agonist?

Gefragt von: Gotthard Metzger  |  Letzte Aktualisierung: 29. Januar 2021
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Ein Partialagonist ist in der Pharmakologie eine Substanz, die einen bestimmten Rezeptor besetzt und dabei einen Transmitter in seiner Wirkung teilweise imitiert bzw. ersetzt.

Was ist ein Agonist?

Agonist (von altgriechisch agonistēs „der Tätige, Handelnde, Führende“) steht für: Agonist (Anatomie), Muskel oder Teil des Nervensystems, der bei zunehmender Aktivität von seinem Gegenspieler zunehmend gehemmt wird. Agonist (Pharmakologie), Wirkstoff, der eine bestimmte Transmitterwirkung nachahmt oder ersetzt.

Was versteht man unter Agonist und Antagonist?

Als Agonist (griechisch αγωνιστής, agonistís – der Tätige, Handelnde, Führende) wird in der Anatomie und Physiologie derjenige Muskel oder Teil des Nervensystems bezeichnet, der bei zunehmender Aktivität (Muskelkontraktion bzw. Erregung) seines Gegenspielers (Antagonist) mehr und mehr gehemmt wird.

Was ist ein kompetitiver Antagonist?

Als Kompetitiver Antagonist wird in der Pharmakologie und Biochemie eine Substanz bezeichnet, die an einen bestimmten Rezeptor bindet, diesen reversibel hemmt ohne selbst einen Effekt auszulösen und vom Rezeptor durch einen Agonisten wieder verdrängt werden kann.

Wie wirken Antagonisten?

Ein Antagonist (von altgriechisch ἀνταγωνιστής antagōnistēs, deutsch ‚Nebenbuhler, Feind [im Krieg, vor Gericht]') ist in der Pharmakologie eine Substanz, die einen Agonisten in seiner Wirkung hemmt, ohne selbst eine pharmazeutisch bedeutsame Wirkung auszulösen.

Agonisten und Antagonisten

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Wie wirken at1 Antagonisten?

Sartane blockieren selektiv den AT1-Rezeptor und greifen somit am Ende der RAAS (Renin-Angiotensin-Aldosteron-System)-Kaskade an, wodurch eine antihypertensive Wirkung und eine Suppression der Plasma-Aldosteron-Konzentration ausgelöst werden.

Was bewirken calciumkanalblocker?

Calciumkanalblocker hemmen den spannungsabhängigen L-Typ-Ca2+-Kanal an kardialen und vaskulären glatten Muskelzellen. Der Ca2+-Einstrom in die Zelle wird reduziert, sodass eine negativ inotrope Wirkung mit Vasodilatation erreicht und die Nachlast gesenkt wird.

Was ist eine nicht kompetitive Hemmung?

Bei der nicht-kompetitiven Hemmung bindet ein nicht-kompetitiv wirkender Inhibitor an eine Stelle, die nicht mit der Substratbindungsstelle identisch ist. Die Bindung des Inhibitors führt deshalb nicht zur Blockierung der Substratbindung, sondern zu einer Konformationsänderung des Enzyms, das dadurch inaktiviert wird.

Was ist kompetitive Hemmung?

Als kompetitive Hemmung (lat. competere, zusammen etwas begehren) wird in der Biochemie und Pharmakologie eine Enzymhemmung bezeichnet, bei der ein Agonist und ein Antagonist um die Besetzung eines Rezeptors konkurrieren, wobei der Antagonist keine biochemische Wirkung hat.

Was ist die allosterische Hemmung?

Die allosterischen Hemmstoffe lagern sich nicht (wie bei der kompetitiven Hemmung) an das aktive Zentrum, sondern an einer anderen Stelle des Enzyms (allosterisches Zentrum) an. ... Dabei wird die Konformation des Enzyms so verändert, dass die Bindung des Substrats am aktiven Zentrum erschwert bzw.

Was ist der Antagonist?

Der Antagonist ist ein Muskel und Gegenspieler des Agonisten. Das muskuläre Zusammenspiel von Gliedmaßen des Körpers wird auch als Gegenspielerprinzip bezeichnet.

Welche Muskeln arbeiten als Antagonisten?

Zusammenwirken von Muskeln

Streckt der Trizeps den Arm, muss der Bizeps gedehnt werden. Ein solches Muskelpaar, das an einem Gelenk gegensätzliche Arbeit leistet, bezeichnet man als Antagonisten. Wenn sich der Arm beugt, wirkt der Strecker (Trizeps) als Antagonist.

Was ist der Ursprung eines Muskels?

Die Unterscheidung zwischen Muskelansatz (Insertio) und -ursprung (Origo) ist oft willkürlich. Als Ursprung wird der zumeist unbeweglichere Teil (Punctum fixum), als Ansatz der bewegte Teil (Punctum mobile) bezeichnet.

Was ist der Rezeptor?

Als Rezeptor (von lateinisch recipere ‚aufnehmen' bzw. ‚empfangen') wird in der Biochemie ein Protein oder ein Proteinkomplex bezeichnet, wenn daran Signalmoleküle binden können, die dadurch Signalprozesse im Zellinneren auszulösen vermögen.

Was versteht man unter synergisten?

Synergist (griechisch συνεργεῖν synergeín ‚zusammenarbeiten') wird in der Medizin ein Muskel genannt, der die Bewegung eines anderen Muskels unterstützt, verstärkt oder erst ermöglicht. ... Direkte Synergisten unterstützen die Arbeit des Agonisten, indem sie die gleiche oder eine sehr ähnliche Bewegung durchführen.

Was ist kompetitiv?

Kompetitiv bedeutet konkurrierend. Der Begriff wird z.B. im Zusammenhang mit der kompetitiven Hemmung verwendet.

Was ist der Unterschied zwischen kompetitiver und nicht kompetitiver Hemmung?

Nicht kompetitive Hemmung: Der Inhibitor bindet in Abhängigkeit von der Substratkonzentration an das Enzym! Nicht kompetitive Hemmung: Der Inhibitor bindet unabhängig vom Substrat bzw. der Substratkonzentration an das Enzym! Kompetitive Hemmung: Der Inhibitor bindet unabhängig vom Substrat bzw.

Was ist eine nicht kompetitive reversible Hemmung?

Durch Inhibitoren können Enzyme reversibel oder irreversibel gehemmt werden. Die reversible Enzymhemmung kann nach einem kompetitiven oder einem nicht kompetitiven Mechanismus erfolgen. Ein Sonderfall der nicht kompetitiven Hemmung ist die allosterische Regulation.

Was ist die allosterische Aktivierung?

Die Aktivierung eines Proteins durch einen allosterischen Effektor bezeichnet man als allosterische Aktivierung oder als positiven allosterischen Effekt. Die Hemmung eines allosterischen Proteins durch einen allosterischen Effektor wird als allosterische Hemmung oder negativer allosterischer Effekt bezeichnet.

Wie werden Enzyme gehemmt?

Wenn außer dem Substrat andere Stoffe an das Enzym binden, kann die Aktivität gehemmt werden. ... Manche Enzyme erreichen erst durch einen allosterischen Effektor ihre volle katalytische Wirkung (sie werden allosterisch aktiviert).